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RG2833 (RGFP109)

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RG2833 (RGFP109), a brain-penetrant HDAC inhibitor, is with IC50 of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

RG2833用途： RG2833 是一种大脑渗透的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM。
RG2833作用：体外活性：在未受刺激的外周血单核细胞中，RG2833以剂量依赖性方式上调突触mRNA和蛋白质的水平。体内活性：RG2833能够改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。口服30 mg/kg RG2833 ，也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍；150 mg/kg 调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。