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CAS 1206161-97-8     分子式 C21H23N5O3S     分子量 425.50

靶点： JAK1; JAK2; JAK3; Tyk2;

GLPG0634(filgotinib) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.

Filgotinib用途：

 GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

Filgotinib作用：

体外活性：在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号（IC50：150-760 nM）。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比，在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外，GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。
体内活性：对DSS处理小鼠的体内研究显示，Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。口服给药Filgotinib的*生物利用度在大鼠体内适中(45%)，而在小鼠体内很高(～100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib（30 mg/kg/day，大鼠；50 mg/kg，2次/day，小鼠）可剂量依赖性减少软骨，炎症和骨退化现象。