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拉多替尼用途：

拉多替尼（IY-5511）是一种新型选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，野生型BCR-ABL1激酶的IC50为34 nM。 IC50值：34 nM [1]目标：BCR-ABL1抑制剂拉多替尼是BCR-ABL1特异性第二代酪氨酸激酶抑制剂。 根据最近进行的体外激酶测定，拉多替尼对野生型BCR-ABL1激酶的IC50值为34 nM，与c-kit（1,324 nM），PDGFR（PDGFRα，75.5 nM）的IC50水平相比相对较低。 ;PDGFRβ，130nM）和src（> 2,000nM）。 此外，除T315I外，拉多替尼有效抑制BCR-ABL1常见突变体*的增殖。 在用于评估安全性的脱靶激酶测定中，DDR，EPHB，LYN和PDGFR激酶被抑制至低于180nM水平。