15926423062
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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-N0060 |
| 用途范围 | 标准品 |
| 纯度 | 98.57%% |
| CAS编号 | 1135-24-6 |
| 规格 | 100mg |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 天然产物 >> 苯丙酸类 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 3.78 μM (FGFR1), 12.5 μM (FGFR2)[1] |
| 体外研究 | 阿魏酸（FA）是一种新型成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）抑制剂，FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78和12.5μM。阿魏酸对FGFR1表现出很强的抑制活性，在1μM时抑制率为92％。在阿魏酸处理5至40μM，持续24小时后，FGF1刺激的HUVEC增殖显着降低。阿魏酸在高达20μM时不会发挥显着的细胞活力，但超过30μM阿魏酸与对照相比在HUVEC中表现出细胞毒性作用。阿魏酸以剂量依赖性方式抑制FGF1诱导的HUVEC迁移和侵袭。阿魏酸显着抑制FGF1诱导的PI3K和Akt的磷酸化。阿魏酸处理显着抑制FGF1刺激的MMP-2和MMP-9表达[1]。 |
| 体内研究 | 用阿魏酸（FA）治疗有效抑制FGF1诱导的新血管形成。发现与用DMSO处理的对应物相比，胃酸给予阿魏酸显着抑制肿瘤体积和肿瘤重量。此外，阿魏酸治疗耐受性良好，载体组和FA治疗组之间的体重没有显着差异[1]。通过口服途径给予的阿魏酸（0.01,0.1,1或10mg / kg）显着降低了强迫游泳试验（FST）和尾部悬吊试验（TST）中的不动时间，而在开放场试验中没有产生影响。结果表明阿魏酸（0.001 mg / kg，po）的施用增强了氟西汀（5 mg / kg，po）在TST中的抗抑郁样作用[2]。 |
| 细胞实验 | 将HUVEC（5×10 4个细胞/孔）接种到凝胶化的24孔培养板上，并在含有15％FBS的ECGS中培养。用DMSO（0.1％）或不同浓度的阿魏酸（FA）（0,2.5,5,10,20,30,40μM）处理HUVEC 24小时。通过MTT测定确定细胞活力。孵育4小时后，用酶标仪在450nm处测量吸光度。结果由每个实验的六个重复计算。进行了三次独立实验[1]。 |
| 动物实验 | 将雄性瑞士小鼠（30至40g）维持在21至23℃，在12:12小时光照/黑暗循环（在07:00小时点亮）下自由获取水和食物。所有操作均在9:00至16:00之间进行，每只动物仅使用一次。为了研究阿魏酸的抗抑郁样作用，阿魏酸在0.001至10mg / kg的剂量范围内，通过口服途径（po）在强迫游泳试验（FST）前60分钟，尾悬浮试验（ TST）或开放式现场测试。对照动物接受适当的载体[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Yang GW, et al. Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. Int J Mol Sci. 2015 Oct 12;16(10):24011-31. [2]. Zeni AL, et al. Ferulic acid exerts antidepressant-like effect in the tail suspension test in mice: evidence for the involvement of the serotonergic system. Eur J Pharmacol. 2012 Mar 15;679(1-3):68-74 |
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