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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-N0285 |
| 用途范围 | 标准品 |
| 纯度 | 98.11%% |
| CAS编号 | 482-44-0 |
| 规格 | 5mg |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛 信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道 天然产物 >> 苯丙酸类 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 9.2 μmol (NO synthesis), 31.4 μmol (BChE)[1]EC50: 12.6±3.2 μM (TRPV1)[2] |
| 体外研究 | 欧前胡素是属于香豆素类 - 特别是呋喃香豆素类的植物次生代谢产物。欧前胡素通过α1β2γ2S受体增强GABA诱导的氯离子电流（IGABA）。欧前胡素可使IGABA在100μmol下增加50.5±16.3％，在300μmol下增加109.8±37.7％。在白藜芦醇根中发现的欧前胡素和Phellopterin在体外抑制[3H]*与大鼠脑GABAA受体的苯二氮卓位点的结合，欧前胡素的IC50为12.3μmol，Phellopterin的IC50为400nmol。欧前胡素浓度范围为3.5至14毫摩尔，通过与GABA-T的活性位点不可逆地结合，以时间依赖性和浓度依赖性方式显着且不可逆地抑制GABA-T。角质素是一种可逆的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，并以剂量依赖的方式起作用。通过分光光度法在12.5,25,50和100μg/ mL的浓度下测试欧前胡素和来自当归果实的粗提取物的AChE和BChE抑制活性。欧前胡素对AChE的抑制率低（13.75-46.11％），而对BChE的抑制作用显着（37.46-83.98％）。欧前胡素对BChE而不是AChE具有选择性，BChE的IC50为31.4μmol。欧前胡素与（+） - Byakangelicol一起被发现是*的BACE-1抑制剂，IC50分别为91.8和104.9μmol。欧前胡素（IC50 =9.2μmol）作为NO合成的抑制剂也是有效的[1]。欧前胡素是TRPV1的弱激动剂，TRPV1是一种涉及检测几种有害刺激的通道，其EC50为12.6±3.2μM[2]。 |
| 体内研究 | 在剂量为10和20 mg / kg且注射后30分钟时，欧前胡素具有抗焦虑作用，并改善记忆和学习过程的不同阶段 - 包括获得和巩固。还显示以10和20mg / kg的剂量急性施用欧前胡素降低了尼古丁的致焦虑作用（0.1mg / kg，皮下，sc）。在30和40 mg / kg时，腹腔注射欧前胡素可显着增强卡马西平对抗*电休克诱发癫痫发作的抗惊厥活性，通过将ED50从10.8降低到6.8 mg / kg（降低34％）和6 mg / kg（降低42％）来表达。 ， 分别。此外，30 mg / kg的欧前胡素和6.8 mg / kg的卡马西平显示卡马西平的总脑浓度从1.260增加到2.328μg/ mL（增加85％），这可能是由于改变血液屏障渗透性或类似多药耐药蛋白的抑制剂[1]。欧前胡素（一种天然存在的呋喃香豆素）使γ-氨基丁酸转氨酶失活并抑制乙酰胆碱酯酶活性。在注射东莨菪碱（1mg / kg）之前以5和10mg / kg的剂量急性施用欧前胡素改善了由东莨菪碱损害的记忆获得和巩固。此外，可重复（7天，每天两次）给予*剂量的欧前胡素（10mg / kg）显着减弱东莨菪碱对记忆获得的影响，而5和10mg / kg这种呋喃香豆素的剂量在记忆时是有效的。合并是衡量的[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]实验在重20-25g的幼稚雄性瑞士小鼠上进行。以10mL / kg的体积腹膜内（ip）施用药物。在实验的每一天制备新鲜药物溶液。对照组接受相同体积的盐水注射并通过相同的给药途径。在急性治疗期间，将动物分配到以下药物组：盐水，卡巴拉汀（0.5 mg / kg，ip），东莨菪碱（1 mg / kg，ip），欧前胡素（1,5,10 mg / kg，ip）或欧前胡素与东莨菪碱共同给药。为了测量记忆获取过程，在预测试前20分钟施用东莨菪碱，而在前测试前30分钟施用欧前列素和利凡斯的明。为了测量记忆巩固过程，在预试验后立即给予利凡斯的明或东莨菪碱（1mg / kg），而在预试验后15分钟或东莨菪碱注射后给予欧前胡素。在*天，小鼠被重新测试。在*组实验中，动物随机分配接受6天ip注射欧前胡素（1,5和10 mg / kg，ip）或生理盐水，每日两次（上午8:00和晚上8:00） 。在第7天，对这些动物进行盐水，东莨菪碱（1mg / kg，ip），欧前胡素（1,5和10mg / kg，ip），或与东莨菪碱共同施用的欧前胡素。为了测量记忆获取过程，在预测试前20分钟施用东莨菪碱，在预测试前30分钟施用欧前胡素。为了测量记忆巩固过程，在预试验后立即给予东莨菪碱（1mg / kg），而在前测试后15分钟或东莨菪碱注射后给予欧前胡素。在第八天，小鼠被重新测试。 |
| 参考文献 | [1]. Kozio? E, et al. Imperatorin-pharmacological meaning and analytical clues: profound investigation. Phytochem Rev. 2016;15:627-649. [2]. Chen X, et al. Furanocoumarins are a novel class of modulators for the transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) channel. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):9600-10. [3]. Budzynska B, et al. Effects of imperatorin on scopolamine-induced cognitive impairment and oxidative stress in mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Mar;232(5):931-42. |
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