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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-N0370 |
| 用途范围 | 标准品 |
| 纯度 | 99.96%% |
| CAS编号 | 484-20-8 |
| 规格 | 500mg |
| 是否进口 | 否 |
联合知名大学科研院所及企业开发药食两用植物标准品和天然植物有效单体，主打中药对照品、标准品、天然植物有效单体，小分子化合物库，药物杂质。所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten抑制鼠和人CYP 亚型
| 中文名 | 佛手苷内酯 |
|---|---|
| 英文名 | 5-methoxypsoralen |
| 中文别名 | 多粘菌素E甲磺酸钠.粘菌素甲烷磺酸钠.可利菌素甲磺酸钠 | 4-甲氧基-7H-呋喃并[3,2-g]苯并吡喃-7-酮 | 5-甲氧基补骨脂素 | 5-甲氧基补骨脂素 | 佛手柑内酯,香柠檬烯 | 香柠檬烯 | 佛手柑内酯,香柑内酯,5-甲氧基补骨脂素 | 佛手柑内酯 | 佛手柑内酯.5-甲氧基补骨脂素 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten抑制鼠和人CYP 亚型。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 研究领域 >> 癌症 天然产物 >> 苯丙酸类 |
| 靶点 | CYP[1] |
| 体外研究 | 在Bergapten（5-甲氧基补骨脂素，5-MOP）浓度为0.05 mM至25 mM时，SC-M1细胞中的N-乙酰转移酶（NAT）活性降低，但在这些剂量之间未发现明显的剂量依赖性效应（r = 0.5687）。在COLO205细胞中，在低剂量Bergapten（0.05mM和0.5mM）下NAT活性降低，并且在高剂量（50mM）下NAT活性增加。 Bergapten在我们的COLO 205细胞实验浓度中诱导剂量依赖性效应（r = 0.8912）;较高剂量（50 mM）的促进作用和较低剂量（0.05-0.5 mM）的抑制作用，而5-25 mM的浓度与对照方案相比没有显着差异[1]。 Bergapten（5-甲氧基补骨脂素）通过调节骨保护素敲除小鼠中的PI3K / AKT，JNK / MAPK和NF-κB信号传导途径，对糖尿病相关的骨质疏松症发挥抑制作用。 Bergapten也被证明可显着抑制促炎细胞因子的产生。 Bergapten具有显着抑制RANKL-RANK信号转导，抑制PI3K / AKT，JNK / MAPK和NF-κB信号通路活化的能力，从而保护小梁结构，降低破骨细胞分化[2]。 |
| 体内研究 | 大鼠结肠的NAT代谢活性高于胃的代谢活性，并且Bergapten（5-甲氧基补骨脂素，5-MOP）在24小时时间段导致胃中AF浓度降低。胃和结肠中AAF的浓度很低。尽管DMSO（溶剂）影响AAF的代谢，但与对照方案相比，Bergapten仍导致AAF进一步代谢增加，并且24小时胃内AAF浓度降低，而结肠期间降低AAF浓度。 24至72小时的时间段[1]。 |
| 细胞实验 | 将人结肠腺癌细胞系（COLO 205，来自70岁的雄性高加索人）置于75cm2组织培养瓶中，并在含有10％胎牛血清的RPMI1640培养基中培养，该培养基含有青霉素和链霉素（100μg） / mL）和1mM谷氨酰胺，在37℃，5％CO 2和95％O 2的潮湿气氛中。将人胃腺癌细胞系置于75-cm2组织培养瓶中，并在补充有10％胎牛血清的RPMI 1640培养基中生长，该培养基含有青霉素和链霉素（100μg/ mL）和1mM谷氨酰胺，在37℃下培养。 5％CO2和95％O2的潮湿气氛。用不同浓度的Bergapten（0.05,0.5,5,10,25和50mM）处理SC-M1和COLO 205细胞，并孵育72小时，用于Bergapten对NAT活性的剂量 - 效应研究。为了确定0.5mM Bergapten对NAT活性的时程效应，将细胞在37AC温育并分别在12,24,48和72小时收获。将Bergapten溶解在DMSO中，载体的最终浓度<0.1％。仅添加DMSO（溶剂）用于对照方案[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]使用重约200g的72只雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠。总共72只大鼠接受3种不同的方案，每种方案分成4组，每组6只大鼠。胃插管用于将测试化合物递送到每只动物中。*种方案以0.5mmol / Kg体重的剂量接受1mL Bergapten（溶于DMSO中）。方案2，即对照方案，仅接受1mL溶剂（DMSO），没有任何Bergapten。方案3，对比方案，当时没有得到任何结果。 24小时后，来自3种方案的所有大鼠均以0.3mmol / Kg体重的剂量接受1mL AF（溶解于DMSO中）。按不同的收集时间分组：AF给药后12,24,48和72小时，然后将动物转移到个体代谢笼中。收集来自每种方案的大鼠的胃和结肠，并立即用乙酸乙酯/甲醇（95：5）萃取。蒸发溶剂，将残余物重新溶解在甲醇中，并通过HPLC测定AF和AAF。 |
| 参考文献 | [1]. Lee YM, et al. Effects of 5-methoxypsoralen (5-MOP) on arylamine N-acetyltransferase activity in the stomach and colon of rats and human stomach and colon tumor cell lines. In Vivo. 2005 Nov-Dec;19(6):1061-9. [2]. Li XJ, et al. Bergapten exerts inhibitory effects on diabetes-related osteoporosis via the regulation of the PI3K/AKT, JNK/MAPK and NF-κB signaling pathways in osteoprotegerin knockout mice. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1661-1672. |
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