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产地 | 中国 |
品牌 | Chemstan |
货号 | CS-101191 |
用途 | 标准品 |
包装规格 | 1mg |
纯度 | 98.82%% |
CAS编号 | 114899-80-8 |
是否进口 | 否 |
联合知名大学科研院所及企业开发药食两用植物标准品和天然植物有效单体,主打中药对照品、标准品、天然植物有效单体,小分子化合物库,药物杂质。所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
中文名 | Ecteinascidin 770 |
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英文名 | ecteinascidin 770 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。 |
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相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 天然产物 >> 生物碱 研究领域 >> 癌症 |
靶点 | IC50: 4.83 nM (U373MG cell)[1]; 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)[2] |
体外研究 | Ecteinascidin 770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM [1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM [2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。 Ecteinascidin 770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin 770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。 |
细胞实验 | 将Ecteinascidin 770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×10 5个细胞/ mL接种到96孔板中24小时,然后用不同浓度的ecteinascidin 770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度(OD)比计算,并以未处理对照的百分比表示[3]。 |
参考文献 | [1]. Tabunoki H, et al. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14. [2]. Saktrakulkla P, et al. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36. [3]. Powan P, et al. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12. |