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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-B0015 |
| 用途 | 标准品 |
| 包装规格 | 10mg |
| 纯度 | 99.97%% |
| CAS编号 | 33069-62-4 |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | Paclitaxel是一种有效的抗癌药物，可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装，抑制MT解聚，并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白 研究领域 >> 癌症 天然产物 >> 萜类化合物和糖苷 |
| 靶点 | IC50: 4 nM (MT) |
| 体外研究 | 0.1,0.5和1μM的紫杉醇以剂量依赖的方式降低CCRF-HSB-2细胞的增殖和存活，并且紫杉醇的IC50值约为0.25μM[1]。紫杉醇直接与内质网结合，刺激钙释放到细胞质中，有助于诱导细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 | 在SCID小鼠异种移植模型中，低剂量节律性紫杉醇治疗可减少EGI-1细胞的肺传播，而不会显着影响其局部肿瘤生长[3]。低剂量的紫杉醇促进小鼠异种移植物中的肝转移，这与宿主肝脏中雌激素代谢的变化相关[4]。紫杉醇（每次治疗2 mg / kg，黑眼圈）在后爪的无毛皮肤中诱导机械超敏反应[5]。 |
| 激酶实验 | 为了确定哪种半胱天冬酶参与紫杉醇，半胱天冬酶-3抑制剂（DEVD-CHO），半胱天冬酶-6抑制剂（Z-VEID-FMK），半胱天冬酶-8抑制剂（Z-IETD-FMK或IETD-CHO）诱导的细胞凋亡，使用胱天蛋白酶-9抑制剂（Z-LEHD-FMK或LEHD-CHO）和半胱天冬酶-10抑制剂（Z-AEVD-FMK）。将这些半胱天冬酶抑制剂溶于二甲基亚砜（Me2SO）中; Me2SO的最终浓度为0.1％。将细胞（5×105）在存在或不存在100μM这些抑制剂的情况下于37℃预孵育3小时，然后用或不用0.1,0.5和1μM紫杉醇处理48小时并处理用于膜联蛋白V结合测定。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在浓度增加的（0.1-1μM）紫杉醇的96孔板中将1×10 4个细胞接种在100μL生长培养基中，并在37℃，5％CO 2中培养12-48小时。然后将细胞与25μLMTT（5mg / mL）在37℃下孵育4小时。用0.04N HCl的异丙醇溶解晶体后，在酶标仪中在570nm处读板。从细胞存活图确定抑制细胞存活50％（IC50）的药物浓度。 |
| 动物实验 | 成年（250-320g）雄性Sprague-Dawley大鼠用于所有实验。在12小时：12小时光照：黑暗的时间表中，在温度和湿度受控的情况下，每笼饲养两只大鼠，随意提供食物和水。注射DiI后一周，用异氟烷麻醉大鼠，并用2mg / kg紫杉醇或其载体（1：1：23，cremophor EL：乙醇：0.9％盐水）注射到尾静脉中。尾静脉注射每隔一天重复三次，共注射四次。 |
| 参考文献 | [1]. Park SJ, et al. Taxol induces caspase-10-dependent apoptosis. J Biol Chem. 2004 Dec 3;279(49):51057-67. Epub 2004 Sep 27. [2]. Pan Z, et al. Paclitaxel attenuates Bcl-2 resistance to apoptosis in breast cancer cells through an endoplasmic reticulum-mediated calciumrelease in a dosage dependent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Feb 13. pii: S0006-291X(13)00259-3. [3]. Cadamuro M, et al. Low dose paclitaxel reduces S100A4 nuclear import to inhibit invasion and hematogenous metastasis of cholangiocarcinoma. Cancer Res. 2016 Jun 21. [4]. Li Q, et al. Low doses of paclitaxel enhance liver metastasis of breast cancer cells in the mouse model. FEBS J. 2016 Jun 16. [5]. Yilmaz E, et al. Sensory neuron subpopulation-specific dysregulation of intracellular calcium in a rat model of chemotherapy-induced peripheral neuropathy. Neuroscience. 2015 Aug 6;300:210-8. [6]. Jing C, et al. Lenvatinib enhances the antitumor effects of paclitaxel in anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2017 Apr 1;7(4):903-912. |
