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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-N0004 |
| 用途 | 标准品 |
| 包装规格 | 10mg |
| 纯度 | 99.85%% |
| CAS编号 | 28957-04-2 |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。 |
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| 相关类别 | 天然产物 >> 萜类化合物和糖苷 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | Akt1:8.4 μM (IC50) Akt2:8.9 μM (IC50) |
| 体外研究 | 冬凌草甲素是一种ATP竞争性AKT抑制剂，AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9μM。冬凌草甲素（5,10或20μM）通过靶向AKT1 / 2明显抑制KYSE70，KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素（10或20μM）在KYSE70，KYSE410和KYSE450细胞中引起G2 / M期细胞周期停滞，并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外，冬凌草甲素（5,10或20μM）与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素（0.1和1μM）优先抑制AKT / mTOR信号传导。冬凌草甲素（1μM）也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长，AKT信号传导过度活化[2]。 |
| 体内研究 | 冬虫夏草（160mg / kg，po）显示肿瘤生长显着减少，而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67，磷酸化AKT，GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素（15 mg / kg，ip）可破坏乳腺癌细胞的生长，并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。 |
| 激酶实验 | 对于AKT激酶测定，使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合，然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释，获得0,1,10,50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5,5,10或20μM的终浓度，并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育，并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。 |
| 细胞实验 | 在96孔板中接种细胞（6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450）并孵育24小时，然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后，通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞（2.5,5或10μM冬凌草甲素）加入含有载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3％琼脂中，在0.5％琼脂基础层的顶层中用载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持3周，然后在显微镜下观察菌落，并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40％Matrigel-Basement Membrane Matrix，不含LDEV，然后注射（每个位点100μL）到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫（CrTac：NCr-Foxn1nu） ）。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后，将肿瘤在福尔马林中固定过夜，然后在70％乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内（IP）注射用1％Pluronic F68或载体（1％Pluronic F68）中的冬凌草甲素（15mg / kg）处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300（PEG300）中以1：9重构。通过口服强饲法，每天45mg / kg（QD）用该化合物制剂处理小鼠[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017. [2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889. |
