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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-N0780 |
| 用途 | 标准品 |
| 包装规格 | 10mg |
| 纯度 | 99.99%% |
| CAS编号 | 470-17-7 |
| 是否进口 | 否 |
联合知名大学科研院所及企业开发药食两用植物标准品和天然植物有效单体，主打中药对照品、标准品、天然植物有效单体，小分子化合物库，药物杂质。所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂
| 中文名 | 异土木香内酯 |
|---|---|
| 英文名 | isoalantolactone |
| 中文别名 | 异阿兰内酯 | 异木香内脂 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 天然产物 >> 萜类化合物和糖苷 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Apoptosis[1] |
| 体外研究 | 异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性（IC50 =1.2μM）[1]。使用PANC-1，BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％，达到50％生长抑制（IC50）的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势，IC50值分别为43和48μM。用3mM N-乙酰半胱氨酸（NAC）（一种特异性的ROS清除剂）预处理可恢复细胞活力，表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。 |
| 体内研究 | 通过测量与对照组相比体重，血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性，在两个实验期间（7和30天），在100mg / kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间，对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的，并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化，并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时，治疗组血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平略有增加，但与对照组相比，这种增加没有显着差异（P <0.05）。在第7天，治疗组总胆红素（TBIL）浓度显着增加（1.43±0.26对比0.76±0.12，P <0.05）。同样，肾功能生物标志物的变化没有显着差异（P <0.05）在剂量第7天，对照组和治疗组的血清中，肌酐（Cr）的浓度略有增加，而治疗组的血尿素氮浓度（BUN）略有下降。当小鼠以100mg / kg的剂量注射异戊内酯30天时，血清AST，ALT，TBIL和BUN水平略有下降[2]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定评估细胞活力。简言之，在存在或不存在3mM NAC的情况下，用DMSO或异戊内酯（5,10,20,40,80和100μM）处理PANC-1，BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后，加入MTT试剂（500μg/ mL），并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。 A组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO7天; B组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药7天; C组（n = 4）给予50μLDMSO30天，D组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药30天。在实验的*天和*一天，测量每只小鼠的体重。在实验结束时（急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天），使用戊巴比妥钠（50mg / kg ip）麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液，使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏，并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。 |
| 参考文献 | [1]. Lawrence NJ, et al. Cytotoxic Michael-type amine adducts of alpha-methylene lactones alantolactone and isoalantolactone. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):429-31. [2]. Khan M, et al. Isoalantolactone induces reactive oxygen species mediated apoptosis in pancreatic carcinoma PANC-1 cells. Int J Biol Sci. 2012;8(4):533-47. |
