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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-100381 |
| 用途 | 标准品 |
| 包装规格 | 5mg |
| 纯度 | 98.00%% |
| CAS编号 | 28643-80-3 |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H+，K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道 研究领域 >> 癌症 |
| 体外研究 | Nigericin（0.1μM）以剂量依赖性方式降低H460肺癌细胞的增殖和克隆形成。 Nigericin抑制H460肺癌细胞的迁移和侵袭[1]。（0.1-10 nM）显然对细胞体积具有双重作用，即在较低的Nigericin浓度下具有收缩效应，在较高浓度下具有溶胀效应。（0.1-1 nM）显着降低细胞溶质pH（pHi），并在5和10 nM时略微增加pHi [2]。与S26细胞相比，对S18细胞的毒性更高，IC50分别为2.03±0.55μM和4.77±2.35μM。 Nigericin可以在体外选择性地杀死NPC中的癌症干细胞。显着降低了S18和HONE-1细胞的迁移能力[3]。 Nigericin对HT29和SW116细胞系具有gteat毒性，IC50为12.92±0.25μmol和15.86±0.18μmol。在标准软琼脂试验中，Nigericin还显示在锚定非依赖性条件下形成菌落的能力降低[4]。 |
| 体内研究 | Ngericin（4mg / kg，ip）显着降低肿瘤生长并与化学治疗剂DDP协同作用，如肿瘤体积所示。 Nigericin在体内显着降低Bmi-1。在Nigericin处理下，Bmi-1的过表达部分恢复了NPC细胞的CSC含量和转移能力。 Bmi-1的下调可能参与了Ngericin对NPC中CSCs的抑制作用[3]。 |
| 细胞实验 | 对于RCC，将细胞（约2000细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，并在补充有5％FBS，2mM L-谷氨酰胺，100U / mL的完全培养基（CM）-RPMI 1640中通过培养物孵育。青霉素和100 mg / mL链霉素使它们粘附。然后将细胞暴露于适当浓度的药物或载体72小时。对于PPSS，将细胞（约500细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，在CM中用Nigericinh孵育，使其粘附，然后在无血清培养基中维持7-8天，然后用适当的处理。在SFM中药物或载体的浓度为72小时。通过MTT测定评估在RCC和PPSS下生长的细胞的细胞活力。使用ELISA（酶联免疫吸附测定）读数器在570nm处读取溶解的甲amount的吸光度。在所有情况下，在对照中使用*浓度的DMSO，并且该浓度保持低于0.001％（v / v）。在短期测定中，该DMSO浓度未显示对细胞系的任何显着的抗增殖作用。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]将S18细胞注射到裸鼠的肩胛骨附近。注射后9天，将小鼠随机分成4组，每组6只动物（对照组，DDP，Nigericin和DDP与Nigericin组合）。腹膜内注射DDP（2.5mg / kg）连续5天，并且每两天腹膜内注射（4mg / kg）。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度。使用公式V = 0.5×（长度×宽度2）计算肿瘤体积。每两天记录小鼠的体重。当肿瘤体积达到2000mm 3时，小鼠被人道地安乐死。 |
| 参考文献 | [1]. Yakisich JS, et al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310 [2]. Bissinger R, et al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9 [3]. Deng CC, et al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006 [4]. Zhou HM, et al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8 |
