15926423062
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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-P0076 |
| 用途范围 | 分析检测 |
| 纯度 | 99%% |
| CAS编号 | 1234319-68-6 |
| 规格 | 100mg |
| 是否进口 | 否 |
TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的?KISS1R?激动剂，IC50?值为 460 pM，EC50?值为 632 pM。
| 中文名 | TAK-448 |
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| 英文名 | YO029HR229 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂，IC50 值为 460 pM，EC50 值为 632 pM。 |
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| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 其他 >> 其他 |
| 靶点 | IC50: 460 pM (KISS1R)[1] EC50: 632 pM (KISS1R)[1] |
| 体内研究 | TAK-448（0.01-3mg / kg;给予ih;第0天和第28天的给药）在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用[2]。动物模型：大鼠VCaP异种移植雄激素敏感性前列腺癌模型（7周大鼠）剂量：0.01mg / kg，0.03mg / kg，0.3mg / kg，3mg / kg给药：给定ih;第0天和第28天的剂量结果：在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用。 |
| 参考文献 | [1]. 1.Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly PotentTestosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. [2]. Ishikawa K,et al. Usefulness of pharmacokinetic/efficacy analysis of an investigational kisspeptin analog, TAK-448, in quantitatively evaluating anti-tumor growth effect in the rat VCaP androgen-sensitiveprostate cancer model. Eur J Pharmacol. 2018 Jun 5;828:126-134. |
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