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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | Chemstan |
| 货号 | CS-P7061 |
| 用途 | 分析检测 |
| 包装规格 | 100mg |
| 纯度 | 99%% |
| CAS编号 | 143413-49-4 |
| 是否进口 | 否 |
| 描述 | ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 感染 多肽产品 |
| 靶点 | SDF-1-CXCR4:1 μM (Ki) APJ receptor:2.9 μM (IC50) |
| 体外研究 | ALX 40-4C是趋化因子受体CXCR4的小肽抑制剂，与CXCR4的*个细胞外环相互作用，仅通过阻断直接病毒-TCRCR4相互作用来抑制感染[1]。 ALX 40-4C显示有效的抗HIV-1效应，EC50为0.34±0.04μg/ mL，HIV-1 NL4-3，NC10为0.37±0.01μg/ mL，0.18±0.11μg/ mL，0.06±0.02μg对于HIV-1 HXB2，HC43，分别为/ mL，CC50（50％细胞毒性浓度）为21μg/ mL。 ALX 40-4C还具有针对env重组HIV的强效活性，EC50为0.38±0.01μg/ mL，HIV-1 NL4-3 env，NC10为0.40±0.0μg/ mL，和1.34±0.06μg/ mL，1.02 HIV-1 HXB2 env，HC43的±0.29μg/ mL，CC50为21μg/ mL [2]。 ALX 40-4C与APJ结合，IC50为2.9μM。 ALX 40-4C抑制HIV-1 gp120 / APJ介导的细胞膜融合，IIIB分离株和89.6分离株的IC50分别为3.41μM和3.1μM[3]。 |
| 激酶实验 | 在PBS（不含Ca 2+和Mg 2+）加0.5nM EDTA中收获稳定转染的细胞，并用PBS洗涤两次。在不存在或存在浓度增加的未标记的Apelin-13或ALX 40-4C的情况下，使用单一浓度（0.2nM）的125I-Apelin-13进行配体结合实验，最终体积为100μL结合缓冲液（50nM）含有5×10 5个细胞的Hepes，pH 7.4,1nM CaCl 2,5nM MgCl 2,0.1％牛血清白蛋白。通过添加1μM未标记的Apelin-13确定非特异性结合。将样品在室温下孵育90分钟。通过离心将细胞与结合缓冲液分离并用500μL冷结合缓冲液洗涤一次终止温育。通过计数γ发射来确定结合的配体。至少进行了三次独立实验[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Doranz BJ, et al. Safe use of the CXCR4 inhibitor ALX40-4C in humans. AIDS Res Hum Retroviruses. 2001 Apr 10;17(6):475-86. [2]. Armand-Ugón M, et al. HIV-1 resistance to the gp41-dependent fusion inhibitor C-34. Antiviral Res. 2003 Jul;59(2):137-42. [3]. Zhou N, et al. Binding of ALX40-4C to APJ, a CNS-based receptor, inhibits its utilization as a co-receptor by HIV-1. Virology. 2003 Jul 20;312(1):196-203. |
