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神经垂体素 PACAP (1-27), human, ovine, rat
  • 品牌:Chemstan
  • 产地:中国
  • 货号:CS-P0176
  • cas:127317-03-7
  • 发布日期: 2020-11-24
  • 更新日期: 2025-09-19
产品详请
产地 中国
品牌 Chemstan
货号 CS-P0176
用途 分析检测
包装规格 100mg
纯度 99%%
CAS编号 127317-03-7
是否进口

神经垂体素名称

中文名神经垂体素
英文名L-Histidyl-L-seryl-L-α-aspartylglycyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-arginyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-alanyl-L-valyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alanyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucinamide
中文别名HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-ARG-TYR-ARG-ARG-GLN-LEU-ALA-VAL-ARG-ARG-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-NH2 | 垂体后叶粉 | HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-ARG-TYR-ARG-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-NH2 | 垂体腺苷酸环化酶激活肽-27 | HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-ARG-TYR-ARG-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-GLY-LYS-ARG-TYR-LYS-GLN-ARG-VAL-LYS-ASN-LYS-NH2: HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
英文别名更多

 神经垂体素生物活性

描述PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂, 对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3,2和5 nM。
相关类别

信号通路  >> 其他  >> 其他

研究领域  >> 代谢疾病

研究领域  >> 神经疾病

多肽产品

靶点

IC50: 3 nM (rat PAC1), 2 nM (rat VPAC1), 5 nM (human VPAC2)[1]

体外研究PACAP I型和II型受体以相同的高亲和力识别PACAP-27和PACAP-38 [1]。与PACAP(1-38)相比,PACAP(1-27)对VIP-氨基酸取代具有明显且更高的易感性。位置4和5似乎对PACAP的受体结合最重要(1-27),而位置13被鉴定为对PACAP(1-38)的*亲和力至关重要[2]。
体内研究PACAP(1-27)产生显着的支气管扩张和持续作用的快速起效,并且没有明显的心血管副作用。该肽可能具有作为支气管扩张剂的治疗潜力[3]。 PACAP(1-27)(0.005-5μg)以剂量依赖性方式将基础胰岛素分泌增加约15倍。局部输注葡萄糖(5%)或PACAP(1-27)(0.05μg)导致基础胰岛素输出显着增加至约300μUx/ min / g。 PACAP(1-27)直接增强麻醉狗内分泌胰腺中葡萄糖诱发的胰岛素分泌。该研究表明,PACAP可能在胰岛素分泌中起到促进葡萄糖负荷的局部促进作用[4]。
动物实验豚鼠[3] PACAP-27(0.045至4.5 nmol / kg / min),沙丁胺醇(0.045至4.5 nmol / kg / min)或无菌生理盐水通过输液泵静脉注射(1.0 mL),开始于5分钟前气道激发后持续10分钟[3]。狗[4]四只狗(28.4±1.8 kg)接受PACAP(1-27),其中四种不同浓度分别为0.01,0.1,1.0和10μg/ mL,或0.00318,0.0318,0.318和3.18μM。每种溶液以0.5mL / min的速率局部注入,精确1分钟。因此,在每次输注期间递送至胰腺的总剂量为0.005,0.05,0.5和5μg。关于输注速率考虑胰腺动脉导管的死体积(0.5mL)。在从SPD静脉和主动脉同时取出初始对照样品后,输注盐水1分钟并在输注开始后1,3和5分钟获得样品。对于PACAP(1-27)的剂量,每15分钟重复该过程。在每次输注开始后15分钟获得的样品用作随后干预的对照[4]。
参考文献

[1]. Gourlet P, et al. Fragments of pituitary adenylate cyclase activating polypeptide discriminate between type I and II recombinant receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 4;287(1):7-11.

[2]. Sch?fer H, et al. Structural motifs of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) defining PAC1-receptor selectivity. Regul Pept. 1999 Feb 5;79(2-3):83-92.

[3]. Lindén A, et al. Inhibition of bronchoconstriction by pituitary adenylate cyclase activating polypeptide (PACAP 1-27) in guinea-pigs in vivo.

[4]. Yamaguchi N, et al. Pituitary adenylate cyclase activating polypeptide enhances glucose-evoked insulin secretion in the canine pancreas in vivo. JOP. 2001 Sep;2(5):306-16.


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