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| 产地 | 中国 |
| 品牌 | |
| 货号 | |
| 用途 | 科研 |
| 英文名称 | WAY-181187 |
| 包装规格 | |
| 纯度 | % |
| CAS编号 | 554403-49-5 |
| 别名 | |
| 分子式 | |
| 是否进口 | 否 |
| 中文名 | 2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺 |
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| 英文名 | 2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。 |
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| 相关类别 |
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
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| 靶点 |
5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki) 5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50) |
| 体外研究 | WAY181187（1和10μM）增加ERK1/2的激活。WAY181187还增加Fyn激酶活性[2]。westernblot分析[2]细胞系：HEK/HA-5-HT6受体细胞浓度：1和10μM孵育时间：预处理5min结果：1和10μM浓度下ERK1/2的激活增强。 |
| 体内研究 | 急性给药WAY-181187（3-30mg/kg，s.c.）可显著增加细胞外GABA浓度，而不会改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外，WAY-181187（30mg/kg，s.c.）使皮质多巴胺和5-HT水平适度但显著降低[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠，体重280–350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：由s.c.急性给药。结果：细胞外GABA浓度显著增加，但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。 |
| 参考文献 |
[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35. [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14. |
